塔頂是臨床上常用的降脂藥,，可通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶,，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑,，使細胞內膽固醇合成減少,，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加,、使血清膽固醇清除增加,、水平降低。以往患者睡前服用他汀,，能達到更好的效果,，但如今新一代的長效他汀則無需睡前服用。

目前他汀類降脂藥主要可分為短效類他汀,，如辛伐他汀,、普伐他汀、洛伐他汀等,；長效他汀如阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀等。他汀類藥物主要通過抑制內源性膽固醇合成限速酶還原酶,，從而發(fā)揮降脂作用,。由于人體合成膽固醇的酶在夜間的活性最強，因而以往的短效他汀類,，如辛伐他汀,，睡前服用能更好地抑制該酶，達到最好的效果,；普伐他汀,，睡前服用肝臟吸收更好，更能幫助穩(wěn)定血脂,；食物可增加洛伐他汀的吸收,，因此最好在晚餐前服用。

如今阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等新一代的長效他汀,，則可以在一天內的任意時間服用,，其藥理研究發(fā)現，無論一天中何時給藥,，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的,。此外，新研發(fā)的他汀緩釋片,，也可以任意時間給藥,，且不受進食影響，如氟伐他汀鈉緩釋片,。

由于大部分患者需要終生服用他汀,，他汀的不良反應主要是肝酶增高，其中部分為一過性,，并不引起持續(xù)肝損傷和肌瘤,。定期檢查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3個月,，如肝臟酶血檢查值高出正常上線的3倍以上,，應該綜合分析后，確實是他汀引起的,，有必要考慮是否停藥,；如果出現肌痛，除了體格檢查外,，應該做血漿肌酸肌酸酶的檢測,，但是橫紋肌溶解的副作用罕見。