中新社昆明5月8日電 (記者 胡遠航)記者8日從中國科學院昆明動物研究所獲悉，由中國科學院上海藥物研究所與該所合作開發(fā)的抗艾滋病新藥塞拉維諾,，于2019年5月5日獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗通知書,，同意開展臨床試驗,。該項目現(xiàn)正在開展臨床I期研究的準備工作,。如研發(fā)成功,，將會更好地滿足廣大艾滋病患者的臨床用藥需求,。

據(jù)介紹,，塞拉維諾是中國首個獲批進入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得十三五“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項,、中國科學院戰(zhàn)略性先導科技專項以及中國科學院自主部署項目,、云南省科技廳等基金的資助。早期的基礎研究工作發(fā)表在國際頂尖期刊Science和藥物化學頂尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上,。

科研人員先是通過計算機輔助藥物設計,，采用基于結構和改變代謝途徑的藥物設計策略，設計新結構類型CCR5拮抗劑,；又通過高效合成技術開展CCR5拮抗劑的多輪結構改造和成藥性優(yōu)化,，解析了現(xiàn)有唯一針對CCR5靶點的上市臨床藥物馬拉維諾和多個CCR5拮抗劑與CCR5受體的晶體復合物結構，開展CCR5拮抗劑的抗HIV活性篩選和研究,；后在此基礎上進行深入結構修飾,、藥效評價和成藥性優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑候選藥物——塞拉維諾,。

臨床前研究結果顯示,，與馬拉維諾相比,，塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性，對多種艾滋病病毒株,、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于馬拉維諾或與其相當,；但塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學特性，種屬差異小,、對CYP450酶無抑制和誘導作用,，無潛在的藥物-藥物相互作用，安全性良好,。

目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國,、歐洲,、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權,。(完)